トリプタン系薬。 【医師監修】トリプタン系薬剤ってなんで片頭痛に効果があるの?副作用はある?

【医師監修】トリプタン系薬剤ってなんで片頭痛に効果があるの?副作用はある?

トリプタン系薬

この節のが望まれています。 作用機序 [ ] 頭蓋骨内の血管に存在するの5-HT 1Bおよび5-HT 1D受容体作動薬 であり、血管攣縮を解除し、前炎症性神経ペプチドの放出を抑制する。 血管のほか、神経終末のセロトニン受容体にも同様に作用するとのエビデンスが蓄積されてきている。 効能・効果 [ ] トリプタン系のセロトニン選択的作動薬は や市販薬 に反応しない重症片頭痛に著効する。 トリプタンは典型的症状を有する偏頭痛の中期的治療に適しているが、非典型例、極めて激しい片頭痛、変容型片頭痛、重積(継続)発作には効果がない。 有効性の評価は臨床試験における盲検化の方法に影響を受ける。 片頭痛発作中の患者に表在感覚検査()を実施すると、トリプタン投与に反応するか否かが判る。 皮膚感覚がない場合に最も有効である。 皮膚感覚がある場合には、頭痛発現後20分以内に服用するのが最適である。 副作用 [ ] 通常の投与量・投与回数ではトリプタンはほとんど副作用を示さない。 よく知られた副作用は片頭痛発作再発である。 の結果、「10mg」のみがプラセボに比べて再発率が高率であった。 心疾患を有する患者では理論的には攣縮のリスクがあるが、トリプタン服用後の心血管イベント発生は稀である。 (SSRI)または(SNRI)を併用している患者では生命を脅かすが発現する可能性がある。 関連項目 [ ]• 出典 [ ] []• Tepper, S. ; Rapoport, A. ; Sheftell, F. 2002. Archives of neurology 59 7 : 1084—1088. Brandes JL, Kudrow D, Stark SR, et al. 2007. JAMA 297 13 : 1443—54. Lipton RB, Baggish JS, Stewart WF, Codispoti JR, Fu M 2000. Arch. Intern. Med. 160 22 : 3486—92. Fuseau E, Petricoul O, Sabin A, et al. 2001. Clinical therapeutics 23 2 : 242—51. Burstein, R. , Collins, B. , Jakubowski, M. 2004 Defeating migraine pain with triptans: A race against the development of cutaneous allodynia. Annals of Neurology, 55 1. 19-26. Headache 47 8 : 1152—68. Cephalalgia : an international journal of headache 18 8 : 539—45. US Food and Drug Administration 2006年7月19日. 2008年2月19日時点のよりアーカイブ。 2008年1月10日閲覧。

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【片頭痛】トリプタン製剤の作用機序と薬剤一覧まとめ比較・使い分け

トリプタン系薬

作成:2001. 随時 追加と改定をいたします。 があっても使えますか• 片頭痛の特異的作動薬です。 経口薬は平成13年8月31日から使えるようになりました。 トリプタン系薬剤にはつぎのような5品目、のべにして10種類があります。 錠剤、点鼻液、注射、口腔錠 口の中で溶ける などの剤形があります。 スマトリプタン 市販名はイミグラン 錠剤、点鼻液、注射の3種類があります。 注射には自己注射が可能な「キット製剤」が追加されました。 ゾルミトリプタン 市販名はゾーミッグ 錠剤、口腔内速溶錠のの2種類があります。 エレトリプタン(市販名はレルパックス) 錠剤です。 リザトリプタン(市販名はマクサルト) 錠剤、口腔内崩壊錠の2種類があります。 ナラトリプタン 市販名はアマージ 錠剤です。 穏やかで長時間有効な特徴があります。 初めに試すトリプタン、月経時片頭痛などにお勧めです。 片頭痛を永久に起こらなくする薬ではありません。 トリプタンは、片頭痛の発作が起こったときに、頭痛をらくにする薬です。 トリプタンは片頭痛の根本を抑えることによって効果をあらわします。 トリプタンは、セロトニンという物質の1Bと1Dという受容体 カギ穴 に選択的に作用して 片頭痛の根本 血管の拡張と炎症 を抑えることによって効果をあらわします。 鎮痛薬は、片頭痛の痛みを和らげはしますが血管の拡張と炎症は取れません。 鎮痛薬は片頭痛の初期にのむと、ある程度の効果はありますが、 片頭痛が本格化すると歯が立ちませんでした。 エルゴタミン カフェルゴット、クリアミンなど という病医院で処方されるくすりも 血管収縮作用があり、片頭痛の治療に使われてきました。 エルゴタミン製剤は効果が不確実なところがあり、副作用も多いくすりでした。 ちがいます。 トリプタンは、いわゆる 「いたみどめ」 鎮痛薬 ではありません。 片頭痛が起ったときの過度に拡張した頭蓋内外の血管を収縮させて正常に戻すとともに、 血管周囲の炎症を抑えます。 そのことによってより本質的に、片頭痛の痛みを取り除くくすりです。 効きません。 トリプタンは片頭痛の特効薬です。 三叉神経痛に効くのはテグレトールという薬です。 トリプタンは、胃には. 障りません。 むしろ片頭痛に伴う吐き気と嘔吐を改善する働きが証明されています。 トリプタンにより吐き気と嘔吐が出たというのは、むしろもともとの片頭痛の症状である可能性があります。 片頭痛の診断を受けてから使用してください。 トリプタンは「片頭痛」の特効薬です。 緊張型頭痛には無効です。 悪玉頭痛 脳の病気 による頭痛 には使ってはいけません。 あなたの頭痛が「片頭痛」であると診断して いただいたうえで、トリプタンを使用してください。 をあげておきます。 これらの二つがあれば片頭痛の可 能性が高 いと思います。 口脈にあわせて「ズッキン、ズッキン」と痛む。 口痛みは頭の片側のときが多いが、両側のときもある。 口体を動かしたり、力んだりすると、痛みがひどくなる。 口音や光に敏感になり、周りがうるさかったり、まぶしい場所に出ると、痛みがひどくなる。 口頭痛の直前に視野の周辺にチカチカしたまぶしいギザギザの線が現れ る。 口強い頭痛は月2〜3回から年に数回起こる。 口週末やストレスから解放されたとき、月経前後に痛むことが多い。 医療機関に受診する必要です。 薬局・薬店では買えません。 頭痛が片頭痛かどうか、トリプタンを使用できるかどうかを見定めたうえで処方箋が発行されます。 トリプタンを処方してくださるか、どうかは、まず身近な病医院に電話して問い合わせてみてください。 1錠約千円します。 本人負担で三百円なにがしです。 コーヒー一杯分の値段です• トリプタンで片頭痛が楽になり、仕事や生活が元通りにできるようになります。 コーヒー一杯分の値段でも生活が奪われなくなるわけですが、それでも高いといえるでしょうか• ズキンズキンとして、頭を振ると響く頭痛は片頭痛です。 片頭痛と緊張型頭痛の両方ある方は、 ご自分の「いまの頭痛」が片頭痛なのか、緊 張型頭痛なのかを、判断してトリプタンをのむ必要があります。 下記は片頭痛の症状です。 内の[緊]は緊張型頭痛、[群]は群発頭痛の症状です。 なおこれまで「肩こり」は緊張型頭痛の特徴のようにいわれてきましたが、片頭痛でも必ずといっていいほど現れます。 片頭痛とみきわめがついたら早速に飲みます。 トリプタンは片頭痛が起こった後であれば どのような時期に飲んでも有効なくすりといわれています。 しかし、頭痛の早い時期に飲むほうがより効果的です。 それに片頭痛による悪心・嘔吐がおこると薬がのめなくなってしまいます。 吐き気が本格化するまえにのむようにしましょう。 吐き気・嘔吐で薬がのめない場合は点鼻液・注射薬もあります イミグランのみ。 頭痛がないのに、起こりそうだからといって、予防的にのんではいけません。 トリプタンは片頭痛の発作が起こってからのむ薬です。 トリプタンは片頭痛の前兆現象には無効です。 トリプタンは頭痛がおこってから飲むのが原則です。 余談ですが、トリプタンと似た作用を持つエルゴタミンは 前兆が始まったときにのまないと効きませんでした。 ですから前兆のときに飲むように指導していました。 片頭痛でない可能性があります。 トリプタンをのんでも まったく効果が認められない場合には、 他の原因による頭痛の可能性があります。 トリプタンは緊張型頭痛にききません。 また、片頭痛をこじらせてのむと、アロディニアといって脳が痛みに敏感となります。 アロディニアが出るとさすがのトリプタンもすっきりとは効かなくなります。 時間がたって薬の濃度が低くなると頭痛が再発してきます。 片頭痛は脳が不安定になり、血管が炎症を起こして起こる頭痛です。 たしかにトリプタンはこの血管の炎症は抑えます。 しかし脳の不安定な状態が残っていると、薬の濃度が低くなったときに頭痛が再発してくるのです。 心臓の悪い方 狭心症や心筋梗塞の場合 は使えません。 脳梗塞や高血圧が治療されていない方、手足の血管の病気の人も使えません。 肝臓病の人、てんかんの人、腎臓病の人も注意が必要です。 併用する薬によっては使えないものもありますので医師と相談してください。 トリプタンは喘息の方でも使えます。 鎮痛薬は を悪化させる恐れがありました。 根拠となる論文 Lloyd DK, Pilgrim AJ. The safety of sumatriptan in asthmatic migraineurs. Cephalalgia 1993;13:201-4• 何種類かあります。 医師・薬剤師の指示に従ってください。 エルゴタミン製剤 カフェルゴットやクリアミン、ジヒデルゴット は 24時間以内の併用は禁止されています。 ほかの種類のトリプタン製剤とは24時間以内は併用してはいけません。 そのほか 一般に併用すると互いにくすりの作用を強めたり、副作用が現れる場合がありますので、 他のくすりを併用するときは必ず主治医又は薬剤師に相談して下さい。 カフェルゴット 片頭痛治療薬• クリアミン 頭痛治療薬• ジヒデルゴット 起立性低血圧・血管性頭痛用剤• エルゴメトリン 子宮収縮止血剤• メテルギン 子宮収縮止血剤• 鎮痛薬と併用はさしつかえありません。 しかしあえて併用する必要はありません。 トリプタンはそれだけでも十分に片頭痛をとめられます。 鎮痛薬は胃を傷める場合がありますから、のまないですむのであれば、のまないにこしたことはありません。 とくに決まりはありません。 まずトリプタンをのんで効果が不十分な場合は2時間おいてもういちど同じトリプタンを追加します。 効果がない場合は追加してはいけません。 鎮痛薬を服用しても頭痛がおさまらない場合はトりプタンを服用します。 そんなことはありません。 月3日以上片頭痛で生活に支障のあるかた、 月10回以上鎮痛薬やトリプタンが必要な方は、 片頭痛予防薬を使い、片頭痛の回数と程度を減らしてください。 予防薬は完全に片頭痛を抑えることはできません 予防薬を飲んでいても片頭痛が起こったら、トリプタンなどで治療してください。 経口薬 のみ薬 は30分〜1時間して効いてきます。 2時間後に効果は最大となります。 参考 スマトリプタンの効果発現時間については、• 注射は10分• 経口薬は30分• 点鼻薬は15分• 参考:Cephalalgia 2001;21 Supple. 1 :19• イミグラン・ゾーミッグは「1日4錠まで」、レルパックスとマクサルトは「1日2錠まで」です。 トリプタンを服薬して効果が不十分な場合には、追加服薬ができます。 追加する場合は前回の服薬から2時間以上の間隔をあけてください。 1錠では効果不十分の場合についてしはいっぺんに2錠服用可能です。 1錠では効果が不十分で、2錠飲んだほうが効いた場合は、 はじめから2錠飲んでもかまいません。 ただしマクサルトは初回に2錠のんではいけません。 とくに規定はないのですが・・・• 片頭痛は平均的には月2回の頭痛ですから、月10回以内の服用でおさまるはずてす。 それ以上トリプタンを服用するような方は、 診断を再検討するか 片頭痛予防薬を併用するなど、 主治医に治療計画を練り直していただ いてください。 妊娠中は薬剤服用をさけます。 それに妊娠中は片頭痛が減ります。 しかしあまりにもひどい片頭痛で妊娠の継続が危ぶまれる場合は服用を考慮します。 添付文書には「妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には 治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること」と書かれています。 産後については、授乳しなければトリプタンの使用は問題ありません。 授乳中の場合には「授乳を避けさせること」とされています。 しかし服用後24時間すれば母乳中のトリプタンは、ほぼ消失しております。 イギリスのスマトリプタンの添付文書によると 「投与後24時間授乳を避けることにより乳児への暴露が最小になる」と書かれています。 医学的には小児とは15歳未満をいいます。 今は遠慮してください。 その理由は「小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない 」ということです。 最近は、中学生までは苦痛の程度により、処方されたりもしております。 外国では6歳以上に使われたという報告もあります もちろん問題ない。 将来的にはすこしずつ小児にも解禁されてくると予測されます。 あわてることはありません。 特に変わったことがなければ、心配ありませんが、念のためそのことを主治医に報告してください。 トリプタンは4品目あります。 4種類とも甲乙つけがたく、片頭痛によく効きます。 しかし副作用や切れ味 効果発現時間 などに若干の差があります。 また自分との相性もあります。 とりあえずは医師のすすめたトリプタンを服用してみてください。 もし効果や副作用で問題があればほかのトリプタンを処方していただけるとよいですね。 口腔錠 ゾーミッグ口腔内崩壊錠、マクサルト口腔内崩壊錠 を検討してみてください。 片頭痛はいつ襲ってくるかわかりません。 水が手に入らない状況やさりげなく飲みたいときには口腔錠がお勧めです。 いつもこの錠剤を手元において、さっと口に含むと片頭痛をかわすことができます。 吐き気が起こる前にトリプタンを飲むようにしたいですね。 嘔吐もあって、とても辛いときにはスマトリプタンの注射を打ってもらうとよいです。 しかし病医院にいかなければなりません。 これが難点です。 その場合は点鼻薬を使ってみてください。 薬剤が鼻から吸収されます。 多少の吐き気であれば口腔錠も検討に値します。 あるいはトリプタンと一緒に吐き気止め(ナウゼリンなど)を早めに飲むようにします。 安全性の高い薬ではありますが・・・・・• トリプタンはこれまで2億回以上の使用経験があります。 トリプタンはかなり安全性の高いくすりと評価されています。 しかしどのくすりにも副作用はあります。 「変だ」と感じたら、主治医また薬剤師に相談して下さい。 なお片頭痛自体でも吐き気や嘔吐、めまい、下痢などさまざまな症状が現れます。 これを薬の副作用と誤解しないでください。 すぐに受診してください。 脈が乱れる、胸が痛いなど心臓の異常を強く感じた場合• 意識障害、けいれんなどの症状が現れた場合• 指示を仰いでください• 顔が赤く熱が出る、皮膚が痒い、蕁麻疹がでる、唇や舌・手足がしびれる、くしゃみ・咳が出る、気分が悪い、心臓がドキドキする、尿意や便意がある、喉がつまる、息が苦しい、目の前が暗くなる• 報告してください• 発疹、かゆみなどの皮膚症状• 一過性の血圧上昇または低下、脈の乱れ、胸がドキドキする、手足が白くなるなどの症状• 気持ちが悪い、吐くなどの消化器症状• 物が二重に見える、ちらつく、見にくいなど目の症状• めまい、ねむくなる• 全身がだるく、皮膚や白目が黄色くなる• 胸部や喉など身体に痛み、熱感、圧迫感、筋肉が痛い、関節が痛いなどの症状• トリプタンという薬で、息子も元気に学校へ、行けるようになるでしょうか? 答え トリプタンは頭痛の原因が片頭痛なら効きますが、そのほかの頭痛には効きません。 主治医の先生にみきわめていただいてください。 イミグランはよく効いています。 一錠では治らないときが結構ありますが初めから2錠飲むということはできますか? 答え: できます。 一日4錠まで飲めます。 月に8〜10回はイミグランを飲みますが大丈夫ですか。 答え: 月10回までならまったく問題がありません。 トリプタンは、永年、のんでいるうちに効果が無くなってくるということはあるでしょうか? 答え: ありません。 トリプタンを1回のんでみましたが効きません。 以後の服薬は中止すべきでしょうか。 答え: 片頭痛と思われる頭痛に、早めのタイミングで3回はトライしてみてください。 できます。 イミグランの注射を受けた後に錠剤を服薬する場含には、1時間以上の間隔をあけて服薬してください。 またその逆に、錠剤を服薬後に注射を受ける場合には、2時間以上の間隔をあけてください。 イミグランの注射を受けた後にほかのトリプタンを服用する場合、あるいはその逆の場合は24時間あけることになっています。 ありません。 前臨床試験において、薬物依存が示唆される所見がみられていない。 海外で薬物乱用について検討し、乱用される可能性はないとの報告(以下の2件)がある。 Sullivan,J. ,et al:Clin Pharmacol Ther,52;635-642,1992 2. Fowler,P. ,et al:Eur Neurol,31;291-294,1991• 長期使用に関する文献において、薬物依存を示したような報告がない。 スマトリプタンは嗜癖性はないのですが、 あまり極端に連用すると、薬物乱用頭痛はあります。 国際頭痛分類第2版によると3ヵ月以上にわたり月10日以上連用した場合、とされています。 トリプタンによる薬物乱用頭痛はエルゴタミンより少ない、という論文もあります。 エビデンス:Evers S, et al. , Sumatriptan and ergotamine overuse and drug-induced headache: a clinicoepidemiologic study. , Clin Neuropharmacol 22: 4, 201-6, Jul-Aug,• 1999年. 2065人の調査• 乱用の割合 エルゴタミン14. 薬物乱用頭痛 エルゴタミン乱用68% スマトリプタン乱用32%• 第二世代のトリプタンも薬物乱用頭痛の危険性はある• 長期使用により頭痛が起こりやすくなるとはなさそうです。 その根拠は以下の文献(3件)において、発作頻度の増加はみられていないことからです。 Ekbom,E. ,et al:Cephalalgia,15;230-236,1995 (症例数:群発頭痛138名、期間:3ヵ月、計6353回の発作に投与) 4. Alain,T. ,et al:Cephalalgia,13 suppl. 13 ;Abs. 205 p130,1993 (症例数:群発頭痛7名、期間:1年以上) 5. Ekbom,K. ,et al:Cephalalgia,12;254-256,1992 (症例数:群発頭痛1名、期間:11ヵ月、計480回の発作に投与)• 反復発作性群発性頭痛でのSumatriptan過剰使用(3〜8回/日):有害事象、リバウンド症候群、薬物依存、そして、早期薬物耐性(タキフィラキシー)はない。 Centonze V, Bassi A, Causarano V, et al. : Sumatriptan overuse in episodic cluster headache: lack of adverse events, rebound syndromes, drug dependence and tachyphylaxis. Funct Neurol 2000, 15:167-170• 日本での用量設定試験で、片頭痛・群発頭痛とも3mgと6mgの間に 有効性、安全性に差がなく、6mgに有害事象が多かったことによります。 (出典:Nikkei Medical 2000;6:106)•

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片頭痛治療薬、トリプタン系とセロトニン

トリプタン系薬

片頭痛治療薬トリプタン系の用法・用量が薬によって少し異なることを知ったので、今回記事にまとめました。 <用法・用量の差異> まずは、それぞれの用法・用量を以下の表にまとめました。 表:スマトリプタン系の用法・用量の比較 スマトリプタン(商:イミグラン)とゾルミトリプタン(商:ゾーミッグ)をベースとして、違いを比較していきたいと思います。 注目すべきポイントは、 ・ 効果不十分の場合に、次回は2時間以上間隔をあけること ・ 1錠で効果不十分だった場合に、次回片頭痛でた時に2錠から使用できること。 ・ 1日に最大で4錠まで使用できること。 エレトリプタン(商:レルパックス)は、 1日に最大で2錠までしか使えません。 2錠で飲むと、追加ができません。 リザトリプタン(商:マクサルト)は、 1回目に1錠で効果不十分だった場合でも次回2錠から始めることができません。 また、 1日最大2錠までです。 ナラトリプタン(商:アマージ)は、 効果不十分な際に、間隔を4時間以上あけます。 また、 1回目に1錠で効果不十分の場合でも2錠から始めることをできません。 さらに 1日最大2錠までです。 このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること。 ——————————————— と記載があります。 用法用量の服薬指導では、 服用間隔、 1回目に効果不十分だった場合の2回目の服用量、 1日最大量、 効果が全くなかった場合には医師に報告するよう説明するのが大切と思われる。 <副作用について> それぞれの副作用を以下の表にまとめました。 表:スマトリプタン系の副作用の比較(承認時の副作用上位3つ) 副作用については、 めまい、眠気、倦怠感などの中枢的なものが多いです。 しかし、 5-HT3遮断の鎮吐薬(語尾:~セトロン)があることを考慮すると、 トリプタン系で嘔気・悪心が出ると覚えやすいかもしれません。 <その他> トリプタン系は、軽度の片頭痛時や発作から1時間以内に服用するのが最も効果的であるとされている。 患者さんには、発作を感じたら我慢せず、早く服用するよう説明するのが大切と思われる。 それぞれの簡単な特徴として、 ゾルミトリプタン(商:ゾーミッグ): 脂溶性で中枢移行性良好。 効果は優れているがアロディニアやめまい、倦怠感などが出やすい。 エレトリプタン(商:レルパックス): 中枢副作用少ない。 効果はそれほど強くないが、即効性で、他より作用時間長い。 リザトリプタン(商:マクサルト): 脂溶性で中枢移行良好。 内服2時間後の頭痛消失率は、トリプタン系で最も優れている。 しかし、全身倦怠感などが出やすい。 ナラトリプタン(商:アマージ): 半減期長く、持続時間の長い片頭痛に適する。 効果はそれほど強くない。 参考: 今日の治療薬2018 慢性頭痛の診療ガイドライン2013.

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